鱼类黑素皮质素系统
陶亚雄 (Ya-Xiong Tao)
美国阿拉巴马州奥本市奥本大学兽医学院,解剖、生理与药理学系
Tel: 01-334-8445396
黑素皮质素系统参与有脊椎动物多种生理功能的调节,包括调节色素沉积、肾上腺类固醇激素合成、细胞增殖、能量和葡糖糖平衡,繁殖与外分泌腺的激素分泌等。黑素皮质素系统包括几种来源于阿黑皮素原(Proopiomelanocortin)翻译后衍生的激动剂,两种内源性拮抗剂(也称反向激动剂,包括刺鼠信号蛋白(Agouti-signaling protein)和刺鼠相关蛋白(Agouti-related protein)),五种黑素皮质素受体(分别为MC1R – MC5R)。同时,黑素皮质素受体辅助蛋白(melanocortin receptor accessory proteins,MRAPs)也参与受体向细胞膜转运、配体与受体结合、基础信号与偏信号等受体功能的调节。此次报告的主要内容是总结鱼类黑素皮质素系统的研究,与哺乳类动物黑素皮质素系统的生理功能作比较,并特别强调鱼类与哺乳动物黑素皮质素受体的药理学特性差异。 例如我们发现鱼类MC4Rs具有以下特征:与人类受体相比,鱼类MC4Rs具有较高的组成型活性,对小分子配体表现出不同的结合特征与下游信号特征。以上结果提示我们某些MC4R配体有益于水产养殖业的发展,值得深入研究其药理学特征。最后,还将指出MRAPs对其他G蛋白偶联受体的潜在调节功能。
关键词: 黑素皮质素,阿黑皮素原,刺鼠信号蛋白(Agouti-signaling protein),刺鼠相关蛋白(Agouti-related protein),黑素皮质素受体,黑素皮质素辅助蛋白,药理学
陶亚雄 (Ya-Xiong Tao)
美国阿拉巴马州奥本市奥本大学兽医学院,解剖、生理与药理学系
Tel: 01-334-8445396
黑素皮质素系统参与有脊椎动物多种生理功能的调节,包括调节色素沉积、肾上腺类固醇激素合成、细胞增殖、能量和葡糖糖平衡,繁殖与外分泌腺的激素分泌等。黑素皮质素系统包括几种来源于阿黑皮素原(Proopiomelanocortin)翻译后衍生的激动剂,两种内源性拮抗剂(也称反向激动剂,包括刺鼠信号蛋白(Agouti-signaling protein)和刺鼠相关蛋白(Agouti-related protein)),五种黑素皮质素受体(分别为MC1R – MC5R)。同时,黑素皮质素受体辅助蛋白(melanocortin receptor accessory proteins,MRAPs)也参与受体向细胞膜转运、配体与受体结合、基础信号与偏信号等受体功能的调节。此次报告的主要内容是总结鱼类黑素皮质素系统的研究,与哺乳类动物黑素皮质素系统的生理功能作比较,并特别强调鱼类与哺乳动物黑素皮质素受体的药理学特性差异。 例如我们发现鱼类MC4Rs具有以下特征:与人类受体相比,鱼类MC4Rs具有较高的组成型活性,对小分子配体表现出不同的结合特征与下游信号特征。以上结果提示我们某些MC4R配体有益于水产养殖业的发展,值得深入研究其药理学特征。最后,还将指出MRAPs对其他G蛋白偶联受体的潜在调节功能。
关键词: 黑素皮质素,阿黑皮素原,刺鼠信号蛋白(Agouti-signaling protein),刺鼠相关蛋白(Agouti-related protein),黑素皮质素受体,黑素皮质素辅助蛋白,药理学